Actaarmacologica sinica (Marec 2020)

Salvicín, nový inhibítor topoizomerázy II, vykazuje svoju silnú protirakovinovú aktivitu generáciou ROS

Salvicín, nový inhibítor topoizomerázy II, vykazuje svoju silnú protirakovinovú aktivitu generáciou ROS

abstraktné Salvicín je nová diterpenoidná chinónová zlúčenina získaná štruktúrnou modifikáciou olova prírodného produktu izolovaného z čínskej byliny so silnou inhibičnou aktivitou rastu proti širokému spektru ľudských nádorových buniek in vitro a u myší nesúcich ľudské nádorové xenoimplantáty. Zistilo sa tiež, že salicín má

Neferín inhibuje proliferáciu stimulovanú angiotenzínom II vo vaskulárnych bunkách hladkého svalstva prostredníctvom hemoxidázy-1

Neferín inhibuje proliferáciu stimulovanú angiotenzínom II vo vaskulárnych bunkách hladkého svalstva prostredníctvom hemoxidázy-1

abstraktné cieľ: Skúmať vplyv neferínu na proliferáciu buniek hladkého svalstva indukovanú angiotenzínom II (Ang II). metódy: Boli použité bunky hladkého svalstva ľudskej pupočnej žily (HUVSMC). Proliferácia buniek sa stanovila pomocou testu 3- (4, 5-dimetyltiazol-2-yl) -2, 5-difenyltetrazóliumbromidu (MTT) a prietokovej cytometrie. Expresia proteín

Návrh, syntéza a biologické hodnotenie derivátov tramadolu substituovaných N-fenylalkylom ako nových ligandov μ opioidného receptora

Návrh, syntéza a biologické hodnotenie derivátov tramadolu substituovaných N-fenylalkylom ako nových ligandov μ opioidného receptora

abstraktné cieľ: Tramadol je atypické opioidné analgetikum s nízkym potenciálom tolerancie a závislosti. Jeho opioidná aktivita je však omnoho nižšia ako klasické opiáty, ako je morfín. Vyvinúť nový analgetikum a ďalej skúmať vzťah štruktúry a aktivity (SAR) tramadolového skeletu. metódy: Na základe štú

Nový otvárač draslíkových kanálov citlivý na ATP iptakalim bráni inzulínovej rezistencii spojenej s hypertenziou obnovením endoteliálnej funkcie

Nový otvárač draslíkových kanálov citlivý na ATP iptakalim bráni inzulínovej rezistencii spojenej s hypertenziou obnovením endoteliálnej funkcie

abstraktné cieľ: Skúmať účinky iptakalimu na endoteliálnu dysfunkciu indukovanú inzulínovou rezistenciou (IR) a určiť, či iptakalim zlepšil IR spojenú s hypertenziou u potkanov kŕmených fruktózou (FFR) a spontánne hypertenzných potkanov (SHR). metódy: Na in vitro štúdiu boli použité ľudské endoteliálne bunky pupočnej žily (HUVEC). Hladiny endotelových vazoak

Oligomannurarát sulfát in vitro inhibuje proliferáciu a inváziu ľudských nádorových buniek sprostredkovanú CXCL12 / SDF-1.

Oligomannurarát sulfát in vitro inhibuje proliferáciu a inváziu ľudských nádorových buniek sprostredkovanú CXCL12 / SDF-1.

abstraktné cieľ: JG6 je nový oligosacharid odvodený z mora, ktorý preukázal inhibíciu angiogenézy a metastázy nádoru. V tejto štúdii sme sa snažili identifikovať potenciálny cieľ zodpovedný za protirakovinovú aktivitu JG6. metódy: Bola skúmaná bunková línia ľudskej rakoviny pečene Bel-7402 a ľudská bunková línia rakoviny krčka maternice HeLa. Bunková proliferácia a migrá

Ochranné účinky proteínu tepelného šoku70 vyvolaného geranylgeranylacetónom pri atrofickej gastritíde u potkanov

Ochranné účinky proteínu tepelného šoku70 vyvolaného geranylgeranylacetónom pri atrofickej gastritíde u potkanov

abstraktné cieľ: Skúmať vplyv geranylgeranylacetónu (GGA) na progresiu atrofickej gastritídy u potkanov a jej potenciálny mechanizmus. metódy: Atrofická gastritída bola indukovaná u krýs Sprague-Dawley 0, 1% roztokom amoniaku, 60% etanolom a 20 mmol / 1 deoxycholovej kyseliny po dobu 24 týždňov. Sprievodnou i

Nervový rastový faktor indukuje tvorbu mezenchymálnych kmeňových buniek šnúrou podporovaním proliferácie a aktiváciou signálnej dráhy PI3K / Akt

Nervový rastový faktor indukuje tvorbu mezenchymálnych kmeňových buniek šnúrou podporovaním proliferácie a aktiváciou signálnej dráhy PI3K / Akt

abstraktné cieľ: Skúmať, či angiogenéza mezenchymálnych kmeňových buniek kostnej drene (MSC) vyvolaná nervovým rastovým faktorom (NGF) a súvisiace mechanizmy. metódy: MSC z kostnej drene sa izolovali z femorov alebo holenných kostí potkana Sprague-Dawley a kultivovali sa. Bunky sa vyčistili po 3 až 5 pasážach, naočkovali sa na 24-jamkové platne potiahnuté Matrigelom a ošetrili NGF. Tvorba trubičiek bola

Detekcia pohybu a1A-AR v reálnom čase stimulovaného fenylefrínom v jednotlivých živých bunkách

Detekcia pohybu a1A-AR v reálnom čase stimulovaného fenylefrínom v jednotlivých živých bunkách

abstraktné cieľ: Skúmať pohyb a1A -adrenergických receptorov ( a1A -AR) stimulovaných agonistom, fenylefrínom (PE) a dynamiku pohybu receptorov v reálnom čase v jednotlivých živých bunkách s milisekundovým rozlíšením. metódy: Značili sme a1A -AR pomocou monoklonálnej anti-FLAG (druh značky) protilátky a kozej anti-myšej IgG konjugovanej s Cy3 a zaznamenali sme trajektóriu ich transportného procesu v živých bunkách HEK293A stimulovaných agonistom, PE, a potom sme analyzovali ich dynamické vlastnosti. výsledky: Bola dosiahnutá šp

Vplyv irbesartanu na expresiu ILK a jeho vzťah k epitelovo-mezenchymálnemu prechodu u myší s jednostrannou ureterálnou obštrukciou

Vplyv irbesartanu na expresiu ILK a jeho vzťah k epitelovo-mezenchymálnemu prechodu u myší s jednostrannou ureterálnou obštrukciou

abstraktné cieľ: Ukázalo sa, že irbesartan, nový antagonista receptora angiotenzínu II typu 1, chráni funkciu obličiek pri diabetickej aj nediabetickej nefropatii, ale jeho presný mechanizmus je stále neistý. Tu sme skúmali vplyv irbesartanu na expresiu integrínom viazanej kinázy (ILK) a jej vzťah k epitelovo-mezenchymálnemu prechodu (EMT) u myší s jednostrannou ureterálnou obštrukciou (UUO). metódy: Myši boli

Rôzne izoformy BAG-1 majú odlišné funkcie pri modulácii chemoterapeuticky indukovanej apoptózy v bunkách rakoviny prsníka

Rôzne izoformy BAG-1 majú odlišné funkcie pri modulácii chemoterapeuticky indukovanej apoptózy v bunkách rakoviny prsníka

abstraktné cieľ: BAG-1 je multifunkčný anti-apoptický gén so štyrmi izoformami a rôzne izoformy BAG-1 majú rôzne antiapoptotické funkcie. V tejto štúdii sme transfekovali izoformy BAG-1 do bunkových línií ľudského karcinómu prsníka Hs578T (ER negatívny) a MCF-7 (ER pozitívny), aby sme študovali ich účinok na apoptózu s alebo bez estrogénov. metódy: Skonštruované rek

Tolterodín redukuje veratridínom zosilnenú neskorú INa, reverziu INCX a skorú afterdepolarizáciu v izolovaných králičích komorových myocytoch.

Tolterodín redukuje veratridínom zosilnenú neskorú INa, reverziu INCX a skorú afterdepolarizáciu v izolovaných králičích komorových myocytoch.

abstraktné cieľ: Zvýšenie neskorého sodíkového prúdu ( I Na.L ) nielen spôsobuje intracelulárnu akumuláciu Na + , čo vedie k preťaženiu intracelulárneho Ca2 + prostredníctvom reverzného režimu výmenného prúdu Na + / Ca2 + (reverzný I NCX ), ale tiež predlžuje APD a indukuje skoré afterdepolarizácie (EAD), čo môže viesť k arytmii a srdcovej dysfunkcii. Inhibícia I Na.L sa teda pov

Adaptívne zmeny v autofágii po poškodení UPS pri Parkinsonovej chorobe

Adaptívne zmeny v autofágii po poškodení UPS pri Parkinsonovej chorobe

abstraktné cieľ: Ubikvitín-proteazómový systém (UPS) a autofagozóm-lyzozómová dráha (ALP) sú najdôležitejšími mechanizmami zodpovednými za degradáciu proteínov pri Parkinsonovej chorobe (PD). Cieľom tejto štúdie je skúmať adaptívne zmeny v autofágii po inhibícii proteazómu v dopaminergných neurónoch in vitro a in vivo . metódy: Ľudské dopaminergné

3D-QSAR štúdia 20 (S) -kamptotecínových analógov

3D-QSAR štúdia 20 (S) -kamptotecínových analógov

abstraktné cieľ: Vybudovať model kvantitatívneho vzťahu vzťah medzi štruktúrou a aktivitou (QSAR) 20 ( S ) -kamptotecínových analógov (CPT) na predikciu aktivity nových analógov CPT na navrhovanie liekov. metódy: Na zostavenie modelu kvantitatívneho vzťahu medzi štruktúrou a aktivitou pomocou porovnávacej analýzy molekulárneho poľa (CoMFA) sa použila tréningová sada 43 štruktúrne rozmanitých analógov CPT, ktoré boli inhibítormi topoizomerázy I. Model QSAR bol optimalizovaný

Asociácia hladín kyseliny močovej v sére s markermi osteoporózy a kostného obratu v čínskej populácii

Asociácia hladín kyseliny močovej v sére s markermi osteoporózy a kostného obratu v čínskej populácii

abstraktné Nedávne dôkazy ukazujú, že kyselina močová chráni pred niektorými neurologickými chorobami, ale môže byť škodlivá pri mnohých metabolických a kardiovaskulárnych poruchách. V tejto štúdii sme skúmali súvislosť medzi hladinami kyseliny močovej v sére a metabolizmom kostí u čínskych mužov a žien po menopauze. V Šanghaji bolo prijatých cel

Pokročilé konečné produkty glykácie podporujú kalcifikáciu buniek hladkého svalstva ľudskej aorty in vitro prostredníctvom aktivácie expresie NF-KB a down-reguláciou expresie IGF1R.

Pokročilé konečné produkty glykácie podporujú kalcifikáciu buniek hladkého svalstva ľudskej aorty in vitro prostredníctvom aktivácie expresie NF-KB a down-reguláciou expresie IGF1R.

abstraktné cieľ: Skúmať účinky koncových produktov pokročilej glykácie (AGE) na kalcifikáciu v bunkách hladkého svalstva ľudskej aorty (HASMC) in vitro a základné mechanizmy. metódy: AGE boli umelo pripravené. Kalcifikácia HASMC sa vyvolala pridaním anorganického fosfátu (Pi, 2 mmol / l) do média a pozorovala sa sfarbením alizarínovej červene. Obsah vápnika v superna

Chronická spotreba etanolu zvyšuje reguláciu expresie proteín-tyrozín fosfatáza-1B (PTP1B) v kostrovom svale potkanov.

Chronická spotreba etanolu zvyšuje reguláciu expresie proteín-tyrozín fosfatáza-1B (PTP1B) v kostrovom svale potkanov.

abstraktné cieľ: Skúmať potenciálne účinky chronického príjmu etanolu na proteín-tyrozín fosfatáza-1B (PTP1B) a signálnu dráhu receptora inzulínu v kostrovom svale potkana. metódy: Potkany boli ošetrené etanolom v dennej dávke 0 (kontrola), 0, 5 (skupina L), 2, 5 (skupina M) alebo 5 g · kg -1 (skupina H) pomocou žalúdočnej sondy počas 22 týždňov. In vivo citlivosť na inzu

Vysoko výkonný skríningový test na nové ligandy na ľudských receptoroch melatonínu

Vysoko výkonný skríningový test na nové ligandy na ľudských receptoroch melatonínu

abstraktné cieľ: Melatonín (MT) je neurohormón produkovaný a vylučovaný primárne epifýzou cirkadiánnym spôsobom a pôsobí najmä prostredníctvom 2 podtypov receptorov: MT 1 a MT 2 u ľudí. Diverzita v ich tkanivovej distribúcii je v prospech rôznych funkcií pre každý podtyp receptora. Selektívne modulátor

Aplikácia a interpretácia súčasných inhibítorov a aktivátorov autofágy

Aplikácia a interpretácia súčasných inhibítorov a aktivátorov autofágy

abstraktné Autofágia je hlavným intracelulárnym degradačným systémom, pomocou ktorého sa cytoplazmatické materiály dodávajú a degradujú v lyzozóme. Ako mechanizmus kontroly kvality cytoplazmatických proteínov a organel hrá autofágia dôležitú úlohu pri rôznych ochoreniach ľudí vrátane neurodegeneratívnych chorôb, rakoviny, kardiovaskulárnych chorôb, cukrovky a infekčných a zápalových chorôb. Objav génov ATG a rozmiestnenie s

Emodín zmierňuje cisplatinou indukovanú apoptózu obličkových tubulárnych buniek potkana in vitro aktiváciou autofágy

Emodín zmierňuje cisplatinou indukovanú apoptózu obličkových tubulárnych buniek potkana in vitro aktiváciou autofágy

abstraktné cieľ: Predchádzajúca správa ukazuje, že emodín extrahovaný z rebarbory ​​čínskej byliny rebarbora a obrovský podzemok riasy môže zmierniť poškodenie buniek HEK293 vyvolané protinádorovým liekom cisplatinou. V tejto štúdii sme skúmali, či a ako môže emodín chrániť obličkové tubulárne epitelové bunky proti nefrotoxicite indukovanej cisplatinou in vitro. metódy: Životaschopnosť a apoptóz

Frekvencia alel CYP2C9 u kórejčanov a ich účinky na farmakokinetiku losartanu

Frekvencia alel CYP2C9 u kórejčanov a ich účinky na farmakokinetiku losartanu

abstraktné cieľ: Enzým CYP2C9 metabolizuje množstvo klinicky dôležitých liekov. Cieľom tejto štúdie je skúmať frekvenciu genotypov CYP2C9 a účinky vybraných alel na farmakokinetiku losartanu vo veľkej vzorke kórejskej populácie. metódy: Gén CYP2C9 bol genotypizovaný u 1796 zdravých kórejských jedincov. Alely CYP2C9 ( CYP2C9

Rezistencia na adiponektíny a vaskulárna dysfunkcia v hyperlipidemickom stave

Rezistencia na adiponektíny a vaskulárna dysfunkcia v hyperlipidemickom stave

abstraktné Inzulín hrá dôležitú úlohu pri stimulácii tvorby vaskulárneho oxidu dusnatého, a to s krátkodobými (vazomotility a antitrombotickými účinkami) a dlhodobými výhodami (rast buniek hladkého svalstva a inhibícia migrácie). Zhoršená vazodilatačná odpoveď na inzulín, charakteristický znak vaskulárnej inzulínovej rezistencie (IR), má dôležité dôsledky pre obehovú patofyziológiu. Bola pozorovaná asociácia medzi ad

Virtuálny skríning založený na farmakofóre a teória funkčnej hustoty na identifikáciu nových inhibítorov butyrylcholínesterázy

Virtuálny skríning založený na farmakofóre a teória funkčnej hustoty na identifikáciu nových inhibítorov butyrylcholínesterázy

abstraktné cieľ: Identifikovať kritické chemické vlastnosti so spoľahlivými geometrickými obmedzeniami, ktoré prispievajú k inhibícii funkcie butyrylcholinesterázy (BChE). metódy: Na identifikáciu kritických chemických vlastností inhibítorov BChE sa použilo modelovanie farmakofórov na báze ligandov. Generovaný model fa

Kyselina 2-hydroxy-3-metoxybenzoová zmierňuje alergickú reakciu sprostredkovanú žírnymi bunkami u myší prostredníctvom modulácie signálnej dráhy FceRI.

Kyselina 2-hydroxy-3-metoxybenzoová zmierňuje alergickú reakciu sprostredkovanú žírnymi bunkami u myší prostredníctvom modulácie signálnej dráhy FceRI.

Erratum k tomuto článku bolo uverejnené 1. marca 2017 abstraktné Žírne bunky sú dôležitými efektorovými bunkami pri alergických reakciách sprostredkovaných imunoglobulínom (Ig) E, ako je astma, atopická dermatitída a rinitída. Kyselina vanilová, prírodný produkt, vykazuje antioxidačné a protizápalové účinky. V tejto štúdii sme skúmal

Transkripčná reakcia biofilmov Candida albicans po vystavení murátu 2-amino-nonyl-6-metoxy-tetralínu

Transkripčná reakcia biofilmov Candida albicans po vystavení murátu 2-amino-nonyl-6-metoxy-tetralínu

abstraktné cieľ: Identifikovať zmeny v profile génovej expresie biofilmov Candida albicans ( C albicans ) po vystavení 2-amino-nonyl-6-metoxy-tetralin murátu (10b) a objasniť mechanizmus 10b proti biofilmom C albicans . metódy: Anti-biofilmová aktivita 10b bola hodnotená redukčným testom na tetrazólium (XTT) a mechanizmus účinku proti biofilmom bol skúmaný pomocou cDNA mikročipovej analýzy a RT-PCR testu v reálnom čase. výsledky: Desať dif

Ibrolipim zvyšuje expresiu ABCA1 / G1 signalizačnou dráhou LXRa v penových bunkách odvodených od THP-1 makrofágov

Ibrolipim zvyšuje expresiu ABCA1 / G1 signalizačnou dráhou LXRa v penových bunkách odvodených od THP-1 makrofágov

abstraktné cieľ: Na stanovenie účinkov a potenciálnych mechanizmov ibrolipimu na ATP-väzbový membránový kazetový transportér A-1 (ABCA1) a ATP-väzbový membránový kazetový transportér G-1 (ABCG1) z ľudských buniek makrofágovej peny, ktoré môžu hrať rozhodujúcu úlohu pri aterogenéze., metódy: Ľudské bunky THP

8- (Tosylamino) chinolín inhibuje zápal sprostredkovaný makrofágmi potlačením signalizácie NF-kB

8- (Tosylamino) chinolín inhibuje zápal sprostredkovaný makrofágmi potlačením signalizácie NF-kB

abstraktné cieľ: Zápalová reakcia sprostredkovaná makrofágmi môže prispieť k rozvoju rakoviny, cukrovky, aterosklerózy a septického šoku. Táto štúdia mala charakterizovať niekoľko nových zlúčenín na potlačenie zápalu sprostredkovaného makrofágmi. metódy: Boli skúmané peritoneálne makrofágy z samcov myší C57BL / 6 a buniek RAW264.7. Protizápalová aktivita sa ho

Shikonin indukuje nekroptózu gliomových buniek in vitro nadmernou produkciou ROS a podporuje tvorbu nekrotómov RIP1 / RIP3.

Shikonin indukuje nekroptózu gliomových buniek in vitro nadmernou produkciou ROS a podporuje tvorbu nekrotómov RIP1 / RIP3.

abstraktné Nekroptóza je typ programovanej nekrózy regulovanej receptorovou interakciou proteínkinázy 1 (RIP1) a RIP3. Zistilo sa, že nekroptóza je sprevádzaná nadmernou produkciou reaktívnych druhov kyslíka (ROS), ale úloha ROS pri regulácii nekroptózy zostáva nepolapiteľná. V tejto štúdii sme skúmali, ako shikonín, induktor nekroptózy pre rakovinové bunky, reguloval signalizáciu vedúcu k nekroptóze v bunkách glinómu in vitro . Ošetrenie shikonínom (2 -

1-Oxoeudesm-11 (13) -eno-12,8a-laktón indukuje zastavenie G2 / M a apoptózu ľudských buniek glioblastómu in vitro

1-Oxoeudesm-11 (13) -eno-12,8a-laktón indukuje zastavenie G2 / M a apoptózu ľudských buniek glioblastómu in vitro

abstraktné cieľ: Na skúmanie účinkov 1-oxoeudesmu-11 (13) eno-12, 8a-laktónu (OEL), nového seskviterpénu typu eudesmane izolovaného z Aster himalaicus , na bunkový cyklus a apoptózu v ľudských glioblastómových bunkách in vitro . metódy: Boli použité ľudské zhubné glioblastómové bunkové línie U87 a A172. Cytotoxicita OEL sa skúm

Sevofluranová kondicionácia chráni izolované srdcia potkanov pred poškodením ischémie-reperfúzie aktiváciou dráhy ERK1 / 2

Sevofluranová kondicionácia chráni izolované srdcia potkanov pred poškodením ischémie-reperfúzie aktiváciou dráhy ERK1 / 2

abstraktné cieľ: Skúmať úlohu extracelulárnych signálne regulovaných kináz (ERK) v sevofluranom indukovanej kardioprotekcii in vitro . metódy: Izolované srdcia potkanov boli podrobené 30-minútovej ischémii, po ktorej nasledovala 120-minútová reperfúzia (I / R). Sevofluránová kondicionácia sa uskutočňovala podávaním zmesi plynov obohatenej o 02 s 3% sevofluranom (SEVO) počas 15 minút od začiatku reperfúzie. Boli zmerané srdcové funkc

Blokovanie NMDA receptora v pokoji: možné zmiernenie depresie

Blokovanie NMDA receptora v pokoji: možné zmiernenie depresie

Depresia je bežné, ale závažné ochorenie, ktoré je opísané ako stav nízkej nálady alebo poruchy nálady, ktorý zahŕňa pocity smútku trvajúce dva týždne alebo dlhšie 1 . Depresívni ľudia môžu trpieť celým radom syndrómov, vrátane zmeny spánku alebo charakteru spánku, dramatického úbytku hmotnosti, kognitívnych porúch alebo dokonca samovraždy. Jedným z obvyklých antidepresív

Sanguinarín inhibuje zvýšenie prežívania buniek pomocou Rac1b podporovaním apoptózy a blokovaním proliferácie

Sanguinarín inhibuje zvýšenie prežívania buniek pomocou Rac1b podporovaním apoptózy a blokovaním proliferácie

abstraktné cieľ: Malý GTPáza Rac1 je členom nadrodiny Ras, ktorá hrá dôležitú úlohu pri regulácii reorganizácie cytoskeletu, bunkového rastu, proliferácie, migrácie atď . Cieľom tejto štúdie bolo zistiť, ako konštitutívne aktívny Rac1b reguloval proliferáciu buniek a skúmať účinky inhibítora Rac1b sanguinarínu. metódy: Tri bunkové línie HEK

A2,6-hyposialylácia c-Met ruší motilitu buniek ST6Gal-I-knockdown HCT116 buniek

A2,6-hyposialylácia c-Met ruší motilitu buniek ST6Gal-I-knockdown HCT116 buniek

abstraktné cieľ: Zamerali sme sa na skúmanie potenciálnej modifikácie predtým nerozpoznaného povrchového glykoproteínu (ov) a2, 6-sialyláciou inou ako integríny. metódy: Expresia p-galaktozidovej a2, 6-sialyltransferázy (ST6Gal-I) v bunkovej línii rakoviny hrubého čreva HCT116 bola znížená siRNA. Test adhézie a Bo

BF02, rekombinantný fúzny proteín TNFR2, zmierňuje adjuvantnú artritídu reguláciou T lymfocytov u potkanov.

BF02, rekombinantný fúzny proteín TNFR2, zmierňuje adjuvantnú artritídu reguláciou T lymfocytov u potkanov.

abstraktné cieľ: Skúmať terapeutické účinky BF02 na adjuvantnú artritídu (AA) u potkanov a regulačné účinky BF02 na funkciu T lymfocytov. metódy: Potkany SD dostali jednu intradermálnu injekciu Freundovej kompletnej adjuvantnej emulzie do pravého zadného metatarzálneho chodidla. Po začiatku AA sa potkanom injikoval BF02 (1, 3 alebo 9 mg / kg, sc) každé 3 dni, celkovo 15 dní. Ako liečivo pre pozi

Biologické znaky [18F] O-FEt – PIB na potkanom modeli Alzheimerovej choroby pomocou mikro-PET zobrazovania

Biologické znaky [18F] O-FEt – PIB na potkanom modeli Alzheimerovej choroby pomocou mikro-PET zobrazovania

abstraktné cieľ: Aby sa vyhodnotilo, či sa novo syntetizovaný indikátor pozitrónovej emisnej tomografie (PET), [18F] 2- (4 '- (metylamino) fenyl) -6-fluóretoxybenzotiazol ([18F] O -FEt-PIB) môže viazať na agregáty ß-amyloidu na potkanom modeli Alzheimerovej choroby (AD) s použitím mikro-PET. metóda: [18F

Útlm propofolu pri renálnej ischémii / reperfúznom poškodení zahŕňa hemem oxygenázu-1

Útlm propofolu pri renálnej ischémii / reperfúznom poškodení zahŕňa hemem oxygenázu-1

abstraktné cieľ: Skúmať ochranný účinok propofolu pri poškodení obličiek / reperfúzie (I / R) a úlohu hemu oxygenázy-1 (HO-1) v tomto procese. metódy: Potkany Sprague-Dawley boli náhodne rozdelené do 3 skupín: (i) simulovaná skupina; (ii) skupina I / R; a (iii) propofolovú skupinu. Uskutočnila sa bi

Hyperozid vykazuje protizápalové a antartritické účinky u ľudských fibroblastov podobných synoviocytov stimulovaných LPS in vitro a u myší s artritídou indukovanou kolagénom.

Hyperozid vykazuje protizápalové a antartritické účinky u ľudských fibroblastov podobných synoviocytov stimulovaných LPS in vitro a u myší s artritídou indukovanou kolagénom.

abstraktné cieľ: Hyperozid je flavonolglykozid, ktorý sa vyskytuje hlavne v rastlinách rodov Hypericum a Crataegus , ktoré vykazujú antioxidačné, protirakovinové a protizápalové účinky. V tejto štúdii sme skúmali účinky hyperozidu na ľudské reumatoidné fibroblastové podobné synoviocyty (FLS) in vitro a na myšiu kolagénom indukovanú artritídu (CIA) in vivo . metódy: FLS boli izolovan

Analóg resveratrolu 3,4,4'-trihydroxy-trans-stilbén indukuje apoptózu a autofágiu v ľudských nemalobunkových pľúcnych rakovinových bunkách in vitro

Analóg resveratrolu 3,4,4'-trihydroxy-trans-stilbén indukuje apoptózu a autofágiu v ľudských nemalobunkových pľúcnych rakovinových bunkách in vitro

abstraktné cieľ: Na skúmanie účinkov 3, 4, 4'-trihydroxy-trans-stilbénu (3, 4, 4'-THS), analógu resveratrolu, na bunky ľudskej nemalobunkovej rakoviny pľúc (NSCLC) in vitro . metódy: Životaschopnosť buniek NSCLC A549 bola stanovená pomocou MTT testu. Bunková apoptóza bola vyhodnotená pomocou prietokovej cytometrie a testu TUNEL. Bunková nekróza

Vzorec Wenshen Zhuanggu účinne potláča kostné metastázy rakoviny prsníka v modeli myšieho xenoštepu

Vzorec Wenshen Zhuanggu účinne potláča kostné metastázy rakoviny prsníka v modeli myšieho xenoštepu

abstraktné Wenshen Zhuanggu formula (WSZG) je tradičná čínska medicína používaná ako adjuvans na prevenciu kostných metastáz u pacientov s rakovinou prsníka. V tejto štúdii sme skúmali účinnosť WSZG pri prevencii kostných metastáz a potenciálne mechanizmy v myšacom xenograftovom modeli kostných metastáz rakoviny prsníka. Tento model bol zaveden

Nadmerná expresia Sirt1 chráni myšie osteoblasty pred poranením vyvolaným TNF-a in vitro potlačením signálnej dráhy NF-kB.

Nadmerná expresia Sirt1 chráni myšie osteoblasty pred poranením vyvolaným TNF-a in vitro potlačením signálnej dráhy NF-kB.

abstraktné cieľ: Sirtuín 1 (Sirt1) je histón / proteín deacetyláza triedy III, ktorá interferuje so signalizačnou dráhou NF-kB, a preto má protizápalové funkcie. Táto štúdia sa uskutočnila s cieľom zistiť, či Sirt1 môže chrániť osteoblasty pred poškodením indukovaným TNF-a in vitro . metódy: Bola použitá myš

Polysacharidy Astragalus zmierňujú glukózovú toxicitu a obnovujú glukózovú homeostázu v diabetických stavoch prostredníctvom aktivácie AMPK

Polysacharidy Astragalus zmierňujú glukózovú toxicitu a obnovujú glukózovú homeostázu v diabetických stavoch prostredníctvom aktivácie AMPK

abstraktné cieľ: Stanoviť mechanizmus, ktorý je základom zlepšenia glukózovej toxicity polysacharidom Astragalus (APS), ku ktorému došlo cestou AMP aktivovanej proteínkinázy (AMPK). metódy: In vivo a in vitro účinky APS na glukózovú homeostázu sa skúmali na potkanom modeli diabetes mellitus 2. typu (T2DM). Mod

LY333531, inhibítor PKCp, zoslabuje apoptózu glomerulárnych endoteliálnych buniek v skorom štádiu diabetickej nefropatie u myší prostredníctvom down-regulácie swiprosínu-1

LY333531, inhibítor PKCp, zoslabuje apoptózu glomerulárnych endoteliálnych buniek v skorom štádiu diabetickej nefropatie u myší prostredníctvom down-regulácie swiprosínu-1

abstraktné Poškodenie glomerulárnych endoteliálnych buniek (GEC) hrá dôležitú úlohu v skorom štádiu diabetickej nefropatie (DN). Predchádzajúce štúdie ukazujú, že inhibítor PKCp je účinný pri liečbe DN. V tejto štúdii sme ďalej skúmali účinky a molekulárne mechanizmy inhibítorov PKCp na GEC apoptózu v DN u diabetických myší indukovaných streptozotocínom in vivo a ľudských obličkových glomerulárnych endotelových buniek ošetrených vysokou glukózou alebo PMA (HRGEC) in vitro . U diabetických myší hyperglykémia spôsobila

Inverzný vzťah medzi hladinami osteokalcínu v sére a nealkoholickým mastným ochorením pečene u postmenopauzálnych čínskych žien s normálnymi hladinami glukózy v krvi

Inverzný vzťah medzi hladinami osteokalcínu v sére a nealkoholickým mastným ochorením pečene u postmenopauzálnych čínskych žien s normálnymi hladinami glukózy v krvi

abstraktné cieľ: Osteokalcín sa podieľa na progresii nealkoholických tukových pečeňových ochorení (NAFLD) na zvieracích modeloch a na ľuďoch. V tejto štúdii sme skúmali vzťah medzi hladinami sérového osteokalcínu a NAFLD u postmenopauzálnych čínskych žien. metódy: Do tejto prierezovej štúdie bolo zaradených celkom 733 postmenopauzálnych žien (vekové rozpätie: 41 - 78 rokov) s normálnymi hladinami glukózy v krvi. Ženy, ktoré užívajú lieky na zní

Inhibičné účinky fytochemikálií na metabolické schopnosti CYP2D6 * 1 a CYP2D6 * 10 pri použití bunkových modelov in vitro

Inhibičné účinky fytochemikálií na metabolické schopnosti CYP2D6 * 1 a CYP2D6 * 10 pri použití bunkových modelov in vitro

abstraktné cieľ: Rastlinné výrobky sa široko používajú a bezpečnosť interakcií medzi bylinami a liečivami vzbudila veľké obavy. Cieľom tejto štúdie bolo skúmať účinky fytochemikálií na katalytické aktivity ľudského CYP2D6 * 1 a CYP2D6 * 10 in vitro . metódy: Bunky HepG2 boli stabilne transfekované expresnými vektormi CYP2D6 * 1 a CYP2D6 * 10. Metabolická kinetika enzýmo

AVE8134, nový silný agonista PPARa, zlepšuje lipidový profil a metabolizmus glukózy u dyslipidemických myší a diabetických potkanov 2. typu

AVE8134, nový silný agonista PPARa, zlepšuje lipidový profil a metabolizmus glukózy u dyslipidemických myší a diabetických potkanov 2. typu

abstraktné cieľ: AVE8134 je štrukturálne nový silný agonista PPARa. Cieľom tejto štúdie je skúmať účinnosť AVE8134 na lipidový profil a metabolizmus glukózy u dyslipidemických myší a diabetických potkanov 2. typu. metódy: Bunkový PPAR Gal4 transaktivačný test bol skonštruovaný na testovanie aktivít AVE8134 pri 3 rôznych izoformách PPAR in vitro . Transgénne humánne myši Apo

Blokovanie signalizácie VEGF / Caveolin-1 prispieva k renálnej ochrane fasudilu u diabetických potkanov indukovaných streptozotocínom.

Blokovanie signalizácie VEGF / Caveolin-1 prispieva k renálnej ochrane fasudilu u diabetických potkanov indukovaných streptozotocínom.

abstraktné cieľ: Signalizácia RhoA / ROCK hrá dôležitú úlohu pri diabetickej nefropatii a inhibítor ROCK fasudil vykazuje pri experimentálnej diabetickej nefropopatii nefroprotekciu. V tejto štúdii sme skúmali molekulárne mechanizmy, ktoré sú základom ochranného pôsobenia fasudilu na potkanom modeli diabetickej nefropatie. metódy: Diabetick

Chemokíny a ateroskleróza: zameranie na cestu CX3CL1 / CX3CR1

Chemokíny a ateroskleróza: zameranie na cestu CX3CL1 / CX3CR1

abstraktné Ateroskleróza sa v súčasnosti považuje za zápalové ochorenie. Veľká pozornosť bola zameraná na potenciálnu úlohu mediátorov zápalu ako prognostických / diagnostických markerov alebo terapeutických cieľov aterosklerotického kardiovaskulárneho ochorenia. CX3CL1 (alebo fractalkín) je štrukturálne a funkčne jedinečný chemokín s dobre zdokumentovanou úlohou v ateroskleróze. Vo svojej membránovo viazane

Zvýšenie bunkovej absorpcie a cytotoxicity kurkumínových PLGA nanočastíc konjugáciou s anti-P-glykoproteínom v rakovinových bunkách rezistentných na liečivo

Zvýšenie bunkovej absorpcie a cytotoxicity kurkumínových PLGA nanočastíc konjugáciou s anti-P-glykoproteínom v rakovinových bunkách rezistentných na liečivo

abstraktné cieľ: Porovnanie protirakovinovej aktivity a bunkového príjmu kurkumínu (Cur) dodávaného cielenými a necielenými systémami dodávania liečiva do buniek rakoviny krčka maternice rezistentných voči viacerým liečivám. metódy: Cur sa zachytil do poly (DL-laktid-ko-glykolidového) (PLGA) nanočastíc (Cur-NP) v prítomnosti modifikovaného pluronického stabilizátora F127 s použitím techniky nano zrážania. Na povrchu Cur-NP bol karbox

Účinnosť arbidolu na infekcie letálnych hantaanových vírusov u cicavcov a in vitro

Účinnosť arbidolu na infekcie letálnych hantaanových vírusov u cicavcov a in vitro

abstraktné cieľ: Arbidol je imunomodulátor, ktorý bol prvýkrát vyvinutý v Rusku. V tejto štúdii uvádzame antivírusovú aktivitu arbidolu proti vírusu Hantaan (HTNV) in vitro a in vivo . metódy: Antivírusová aktivita arbidolu in vitro bola stanovená testom tvorby plakov v rozmedzí od 0, 5 do 8 μg / ml. Aby sa zistilo, č

Úloha natiahnutím aktivovaných draslíkových prúdov pri regulácii kontrakcie hladkého svalstva maternice

Úloha natiahnutím aktivovaných draslíkových prúdov pri regulácii kontrakcie hladkého svalstva maternice

abstraktné Miery predčasného pôrodu sú alarmujúce a ohrozujú spoločnosti a systémy zdravotnej starostlivosti na celom svete. Predčasná práca vedie k predčasnému pôrodu vo viac ako 50% prípadov. Predčasné narodenie predstavuje tri štvrtiny detskej chorobnosti a úmrtnosti. Deti, ktoré prežijú pôrod pred 34 týždňom tehotenstva, často čelia celoživotnému postihnutiu. Súčasné liečby predčasných pô

Charakterizácia funkcie monoklonálnej protilátky cetuximabu anti-EGFR monoklonálnej protilátky in vitro

Charakterizácia funkcie monoklonálnej protilátky cetuximabu anti-EGFR monoklonálnej protilátky in vitro

abstraktné cieľ: Na vyhodnotenie biochemických znakov a aktivít glyko-inžinierskej formy monoklonálnej protilátky proti ľudskému receptoru epidermálneho rastového faktora (EGFR mAb) cetuximabu in vitro . metódy: Gény kódujúce glykosylačný enzým čínskeho škrečka (GnTIII) a antiľudské EGFR mAb sa klonovali a koexprimovali v bunkách CHO DG44. Bisekčná glykozylovaná

Polymorfizmy génov IL-3 a CTLA4 môžu ovplyvniť požiadavku na dávku takrolimu u príjemcov transplantácie obličiek z Číny

Polymorfizmy génov IL-3 a CTLA4 môžu ovplyvniť požiadavku na dávku takrolimu u príjemcov transplantácie obličiek z Číny

abstraktné Jeho klinické použitie brzdilo vysoko variabilná farmakokinetika a úzke terapeutické okno takrolimu (TAC). K variabilnej odpovedi môžu prispieť genetické polymorfizmy, ale dôkazy nie sú presvedčivé a vysvetlenie nie je jasné. V tejto štúdii sme sa pokúsili nájsť predtým neznáme genetické faktory, ktoré môžu ovplyvniť požiadavky na dávku TAC. Asociácia 105 polymorfizmov

Salvia miltiorrhizaBurge (Danshen): zlaté bylinné liečivo v kardiovaskulárnych liečivách

Salvia miltiorrhizaBurge (Danshen): zlaté bylinné liečivo v kardiovaskulárnych liečivách

abstraktné Salvia miltiorrhiza Burge (Danshen) je významná liečivá bylina, ktorá má široké kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne ochranné účinky a v ázijských krajinách sa používa už mnoho storočí. Hromadné dôkazy naznačujú, že Danshen a jeho zložky bránia vaskulárnym chorobám, najmä ateroskleróze a srdcovým chorobám vrátane infarktu myokardu, ischémie / reperfúzneho poškodenia myokardu, arytmie, srdcovej hypertrofie a srdcovej fibrózy. Publikovaná literatúra naznačuje, že l

Detekcia metabolitov rôznych prechodných komplexov metallithospermátu B po intravenóznej injekcii u potkanov

Detekcia metabolitov rôznych prechodných komplexov metallithospermátu B po intravenóznej injekcii u potkanov

abstraktné cieľ: Litospermát B (LSB) izolovaný z tradičnej čínskej medicíny danshen ( Salvia miltiorrhiza) je účinný inhibítor Na + / K + -ATPázy a používa sa na liečbu kongestívneho srdcového zlyhania. Inhibícia LSB na Na + / K + -ATPáze je zosilnená tvorbou komplexov s iónmi prechodného kovu. Tu sme skúmali bezpeč

Inhibícia pečeňových enzýmov cytochrómu P450 a ko-transportéra sodíka / žlčovej kyseliny zhoršuje hepatotoxicitu vyvolanú leflunomidom.

Inhibícia pečeňových enzýmov cytochrómu P450 a ko-transportéra sodíka / žlčovej kyseliny zhoršuje hepatotoxicitu vyvolanú leflunomidom.

abstraktné cieľ: Leflunomid je imunosupresívum, ktoré sa predáva ako antireumatikum modifikujúce ochorenie. Má však vážne vedľajšie účinky, vrátane fatálnej hepatitídy a zlyhania pečene. V tejto štúdii sme skúmali príspevok hepatálneho metabolizmu a transportu leflunomidu a jeho hlavného metabolitu teriflunomidu k leflunomidu vyvolaným hepatotoxicitou in vitro a in vivo . metódy: Metabolizmus a

Minocyklín zmierňuje bolesť pri rakovine kostí u potkanov inhibíciou NF-kB v miechových astrocytoch.

Minocyklín zmierňuje bolesť pri rakovine kostí u potkanov inhibíciou NF-kB v miechových astrocytoch.

abstraktné cieľ: Skúmať mechanizmy, ktoré sú základom antinociceptívneho účinku minocyklínu na bolesť pri rakovine kostí (BCP) u potkanov. metódy: Potkaní model BCP sa vytvoril naočkovaním buniek karcinómu prsníka Walker 256 do tibiálneho medulárneho kanálu. O dva týždne neskôr boli potkanom injekčne podávané minocyklíny (50, 100 ug, intratekálne; alebo 40, 80 mg / kg, ip) dvakrát denne počas 3 po sebe nasledujúcich dní. Mechanický prah odtiahnutia labk

Účinnosť afatinibu, ireverzibilného blokátora rodiny ErbB, pri liečbe intracerebrálnych metastáz nemalobunkového karcinómu pľúc u myší

Účinnosť afatinibu, ireverzibilného blokátora rodiny ErbB, pri liečbe intracerebrálnych metastáz nemalobunkového karcinómu pľúc u myší

abstraktné V súčasnosti je na liečenie nemalobunkového karcinómu pľúc (NSCLC) mozgovými metastázami (BM) k dispozícii len málo účinných terapeutických možností. Posledné dôkazy ukazujú, že pacienti s NSCLC s BM reagujú na afatinib dobre, ale o základných mechanizmoch je známe len málo. V tejto štúdii sme hodnot

LLDT-67 zmierňuje neurotoxicitu vyvolanú MPTP u myší zvýšenou reguláciou expresie NGF

LLDT-67 zmierňuje neurotoxicitu vyvolanú MPTP u myší zvýšenou reguláciou expresie NGF

abstraktné cieľ: Skúmať neuroprotektívne účinky LLDT-67, nového derivátu triptolidu, v modeloch myšej Parkinsonovej choroby (PD) indukovanej MPTP a v primárnych kultivovaných astrocytoch, a objasniť mechanizmy účinku. metódy: Aby sa indukovala PD, myšiam C57BL / 6 sa injikovalo MPTP (30 mg / kg, ip) denne od d2 do d 6. MPTP-indukované

Casticín, flavonoid izolovaný z Vitex rotundifolia, inhibuje uvoľňovanie prolaktínu in vivo a in vitro

Casticín, flavonoid izolovaný z Vitex rotundifolia, inhibuje uvoľňovanie prolaktínu in vivo a in vitro

abstraktné cieľ: Skúmať anti-hyperprolaktinemickú aktivitu kasticínu, flavonoidu izolovaného z Vitex rotundifolia , a objasniť jeho molekulárny mechanizmus. metódy: Hyperprolaktinémia (MIHP) sa vyvolala podaním metoclopramid dihydrochloridu (50 mg / kg, tid, ip, po dobu 10 d) u potkanov SD a primárne hypofyzárne bunky sa pripravili z hypofýzy potkanov SD. Koncentrácie

Príjem soli a mŕtvica v strave

Príjem soli a mŕtvica v strave

Mŕtvica je jednou z hlavných príčin úmrtnosti. Medzi rizikové faktory mozgovej príhody patrí hypertenzia, koronárne srdcové choroby, cukrovka a obezita 1 , pri ktorých je najvyšším rizikovým faktorom hypertenzia. Na celom svete je hypertenzia hlavným rizikovým faktorom, ktorému možno predchádzať; a spôsobuje 54% mozgových príhod 2 . Zatiaľ čo mŕtvica je j

Strata endoplazmatického retikula Ca2 + homeostáza: príspevok k smrti neuronálnych buniek počas cerebrálnej ischémie

Strata endoplazmatického retikula Ca2 + homeostáza: príspevok k smrti neuronálnych buniek počas cerebrálnej ischémie

abstraktné Strata homeostázy Ca2 + počas cerebrálnej ischémie je charakteristickým znakom blížiacej sa neuronálnej zániku. V súlade s tým sa vynakladajú značné bunkové zdroje na udržiavanie nízkych pokojových cytosolických hladín Ca2 + . Patria sem príspevky hostiteľa proteínov zapojených do sekvestrácie a transportu Ca2 + , z ktorých mnohé sú exprimované v intracelulárnych organelách, vrátane lyzozómov, mitochondrií, ako aj endoplazmatického retikula (ER). Sekvestrácia Ca 2+ pomocou ER pris

Farmakologická modulácia napäťovo riadeného neuronálneho Kv7 / KCNQ / M kanála mení vnútornú excitabilitu a synaptické odpovede pyramidálnych neurónov v plátoch prefrontálnej kortexu potkana.

Farmakologická modulácia napäťovo riadeného neuronálneho Kv7 / KCNQ / M kanála mení vnútornú excitabilitu a synaptické odpovede pyramidálnych neurónov v plátoch prefrontálnej kortexu potkana.

abstraktné Prefrontálna kôra (PFC) kritická pre vyššie kognície sa podieľa na neuropsychiatrických ochoreniach, ako je Alzheimerova choroba, depresia a schizofrénia. Nap7-aktivovaný Kv7 / KCNQ / M-kanál alebo M-prúd moduluje neuronálnu excitabilitu, ktorá definuje základný mechanizmus funkcie mozgu. To, či M-prúd f

Redukcia extracelulárneho Ca2 + zoslabuje relaxáciu závislú od endotelu viac ako relaxáciu indukovanú nitroprusidom

Redukcia extracelulárneho Ca2 + zoslabuje relaxáciu závislú od endotelu viac ako relaxáciu indukovanú nitroprusidom

abstraktné cieľ: Kvantitatívne vyhodnotiť účinok zníženia externého Ca 2+ ([Ca 2+ ] o ) na relaxáciu závislú od endotelu a nezávislú relaxáciu v aortách králikov. metódy: Zaznamenali sa izometrické kontrakcie a relaxácie izolovaných aort. Pri posudzovaní účinku redukovaného [Ca 2+ ] o na relaxácie sa normálny roztok [Ca 2+ ] o nahradil jedným zo znížených [Ca 2+ ] o roztokov pre jednu aortu, zatiaľ čo spárovaná aorta sa doplnila normálnym [Ca 2+ ] roztok. výsledky: Rozsah relaxácie vyvolan

AMPK pri kardiovaskulárnom zdraví a chorobe

AMPK pri kardiovaskulárnom zdraví a chorobe

abstraktné Proteínkináza aktivovaná adenozínmonofosfátom (AMPK), serín / treonínkináza a člen rodiny proteínov kinázy Snf1 / AMPK, pozostáva z troch proteínových podjednotiek, ktoré spolu tvoria funkčný enzým. AMPK, ktorý je exprimovaný vo viacerých tkanivách, vrátane pečene, mozgu a kostrového svalu, je alostericky aktivovaný zvýšením pomeru AMP: ATP ( tj v nízkom ATP alebo stave s nedostatkom energie). Čistým účinkom aktivácie AMPK

WSS45, sulfátovaný a-D-glukán, silne interferuje s infekciou vírusom Dengue 2 in vitro

WSS45, sulfátovaný a-D-glukán, silne interferuje s infekciou vírusom Dengue 2 in vitro

abstraktné cieľ: Na skúmanie spôsobu účinku WSS45, jedného sulfátovaného derivátu a- D -glukánu z Gastrodia elata Bl, na multiplikačný cyklus vírusu dengue sérotypu 2 (DV2), vrátane počiatočnej infekcie a intracelulárnej replikácie. metódy: Násobenie vírusu v BHK bunkách sa monitorovalo pomocou qRT-PCR, testu redukcie plakov a prietokovej cytometrie. Počiatočná vírusová in

Lidamycín vykazuje vysoko silné cytotoxické účinky na myelómové bunky a inhibuje rast nádoru u myší

Lidamycín vykazuje vysoko silné cytotoxické účinky na myelómové bunky a inhibuje rast nádoru u myší

abstraktné cieľ: Skúmať účinky lidamycínu (LDM) na bunkovú líniu myšieho myelómu (SP2 / 0) a bunkovú líniu ľudského mnohopočetného myelómu (U266 a SKO-007) a poskytnúť základ pre použitie LDM pri liečbe rakoviny. metódy: Skúška vnútornej soli 3- [4, 5-dimetyltiazol-2-yl] 5- [3-karboxy-metoxyfenyl] -2- [4-sulfofenyl] 2H- tetrazólia (MTS) sa použila na stanovenie stupňa inhibície rastu pomocou lieky analyzované v tejto štúdii. Distribúcia a analýza bunkového

Nové činidlá inhibujú ľudské leukemické bunky

Nové činidlá inhibujú ľudské leukemické bunky

Ouabain (OUA) a pyrithion zinok (PZ) sa ukázali ako potenciálne lieky na liečbu akútnej myeloidnej leukémie (AML). Vyberané zo skríningu medzi 1040 farmakologickými činidlami schválenými pre použitie v potravinách a liečivách, obidve liečivá vykazujú schopnosť indukovať apoptózu kultivujúcich AML buniek, pričom vykazujú otravný účinok na bunky. Štúdie tiež ukazujú účinn

Prevencia lipopolysacharidmi indukovaného poškodenia kyselinou 3,5-dikafoylchinovou v endotelových bunkách

Prevencia lipopolysacharidmi indukovaného poškodenia kyselinou 3,5-dikafoylchinovou v endotelových bunkách

abstraktné cieľ: Skúmať účinok kyseliny 3, 5-dikafoylchinovej (3, 5-diCQA) na poškodenie vyvolané lipopolysacharidmi (LPS) v ľudských dermálnych mikrovaskulárnych endotelových bunkách (HMEC-1). metódy: Antioxidačný účinok sa detegoval pomocou testu malondialdehydu (MDA) na modeli peroxidácie lipidov v pečeňovom mikrozómovom modeli. Životaschopnosť bunie

Exozómy srdcových mezenchymálnych kmeňových buniek ošetrených Suxiao Jiuxin znižujú expresiu UTX demetylázy H3K27 v myšacích kardiomyocytoch in vitro

Exozómy srdcových mezenchymálnych kmeňových buniek ošetrených Suxiao Jiuxin znižujú expresiu UTX demetylázy H3K27 v myšacích kardiomyocytoch in vitro

abstraktné Tableta Suxiao Jiuxin (SJP) je tradičná čínska medicína na liečbu akútneho koronárneho syndrómu v Číne, ktorá obsahuje dve hlavné zložky, tetrametylpyrazín (TMP) a borneol (BOR). Doteraz však nie sú známe molekulárne mechanizmy, z ktorých vychádzajú priaznivé účinky SJP na mikroprostredie srdca. Srdcové mezenchymálne km

Modulácia prúdov KATP v komorových myocytoch potkanov hypoxiou a redoxnou reakciou

Modulácia prúdov KATP v komorových myocytoch potkanov hypoxiou a redoxnou reakciou

abstraktné cieľ: Táto štúdia skúmala možné regulačné mechanizmy redoxných látok a hypoxie na prúde K ATP ( I KATP ) v akútne izolovaných krysích komorových myocytoch. metódy: Na zaznamenávanie prúdu K ATP ( I KATP ) v akútne izolovaných krysích komorových myocytoch sa použili jednokanálové a celobunkové patch-svorkové techniky. výsledky: Oxidovaný glutati

Schisandrin B znižuje citlivosť mitochondrií na prechod permeability indukovaný vápnikovými iónmi a chráni pred ischemicko-reperfúznym poškodením srdca potkana

Schisandrin B znižuje citlivosť mitochondrií na prechod permeability indukovaný vápnikovými iónmi a chráni pred ischemicko-reperfúznym poškodením srdca potkana

abstraktné cieľ: Aby sa objasnil molekulárny mechanizmus, ktorý je základom kardioprotekcie poskytovanej schisandrinom B (SchB), skúmal sa účinok liečby SchB na citlivosť mitochondrií na prechod permeability stimulovaný Ca2 + (PT) v srdciach potkanov pri normálnej a ischémii. podmienky infúzie (IR). výsledky: Poš

Elektrofarmakologické vlastnosti telmisartanu v blokovaní draslíkových kanálov hKv1.5 a HERG exprimovaných na oocytoch Xenopus laevis

Elektrofarmakologické vlastnosti telmisartanu v blokovaní draslíkových kanálov hKv1.5 a HERG exprimovaných na oocytoch Xenopus laevis

abstraktné cieľ: Cieľom tejto štúdie bolo preskúmať inhibičný účinok telmisartanu, selektívneho antagonistu receptora angiotenzínu II typu 1, na kanály hKv1.5 a gén súvisiaci s ľudským éterom a go-go (HERG) exprimovaný na oocytoch Xenopus laevis . metódy: HKvl.5 a HERG kanály sa exprimovali na oocytoch Xenopus laevis a študovali sa s použitím techniky 2-mikroelektródovej svorky napätia. výsledky: V kanáloch hKv1

Osirelý jadrový receptor Nur77 je potrebný na diferenciáciu buniek C6 gliómu vyvolaných toxínom cholery

Osirelý jadrový receptor Nur77 je potrebný na diferenciáciu buniek C6 gliómu vyvolaných toxínom cholery

abstraktné cieľ: Skúmať možný regulačný gén zapojený do diferenciácie potkaního gliómu C6 gliómu vyvolaného toxínom cholery. metódy: Globálne zmeny vo vzorci expresie mRNA indukované toxínom cholery sa analyzovali pomocou mikročipu s génovými čipmi. Vybraný gén sa potom umlčal interferenciou RNA alebo sa nadmerne exprimoval plazmidom ORF, aby sa určila jeho nevyhnutnosť v tomto procese. výsledky: Nur77, člen rodin

Zložené glycidylmetakrylovaný dextrán (Dex-GMA) / želatínové nanočastice na lokalizované dodávanie proteínov

Zložené glycidylmetakrylovaný dextrán (Dex-GMA) / želatínové nanočastice na lokalizované dodávanie proteínov

abstraktné cieľ: Lokalizované dodávanie rastových faktorov má významný potenciál ako budúca terapeutická stratégia v tkanivovom inžinierstve a regeneratívnej medicíne. V tejto štúdii bolo vytvorené a vyhodnotené nanočasticové vehikulum s cieľom dodať rastové faktory pre periodontálnu regeneráciu. metódy: Nové kompozitné

Účinky kyseliny dokosahexaénovej na Ca2 + -aktivované K + kanály s vysokou vodivosťou a K + kanály závislé na napätí v bunkách hladkého svalstva koronárnej artérie potkana

Účinky kyseliny dokosahexaénovej na Ca2 + -aktivované K + kanály s vysokou vodivosťou a K + kanály závislé na napätí v bunkách hladkého svalstva koronárnej artérie potkana

abstraktné cieľ: Skúmať účinky kyseliny dokosahexaénovej (DHA) na Ca ++ -aktivované K + (BK Ca ) kanály aktivované Ca2 + a na K + (KV) kanály závislé od napätia v bunkách hladkého svalstva koronárnych tepien potkanov (CASMC). metódy: Potkanie CASMC boli izolované metódou štiepenia enzýmami. Prúdy BK Ca a K V v

Inhibícia aktivity MMP-3 a invázia bunkovej línie ľudského invazívneho karcinómu prsníka MDA-MB-231 bioflavonoidmi

Inhibícia aktivity MMP-3 a invázia bunkovej línie ľudského invazívneho karcinómu prsníka MDA-MB-231 bioflavonoidmi

abstraktné cieľ: Stromelysin 1 (matrix metaloproteináza 3; MMP-3) je enzým, o ktorom je známe, že sa podieľa na invázii a metastázovaní nádorov. V tejto štúdii sa flavonoidy zo zeleniny a ovocia, ako napríklad kvercetín, kaempferol, genisteín, genistín a daidzeín, testovali na svoju schopnosť modulovať sekréciu a aktivitu MMP-3 v bunkovej línii rakoviny prsníka MDA-MB-231. Ďalej sme skúmali úči

Zmluvný účinok tachykinínov na tenké črevo králika

Zmluvný účinok tachykinínov na tenké črevo králika

abstraktné cieľ: Študovať úlohu tachykinínových receptorov pri spontánnych kontrakciách pozdĺžneho a kruhového hladkého svalstva z králičieho tenkého čreva a určiť mechanizmus účinku látky P (SP). metódy: Boli pripravené králičie duodenum, jejunum a ileum. Spontánne kontrakcie pozdĺžneho a kruhového hladkého svalstva boli zaznamenané pomocou počítača pomocou izometrického snímača sily. Do orgánového kúpeľa sa pridali špec

Nahliadnutie do molekulárnych mechanizmov poškodenia pečene vyvolaného Polygonum multiflorum Thunb: prístup založený na toxikológii výpočtových systémov

Nahliadnutie do molekulárnych mechanizmov poškodenia pečene vyvolaného Polygonum multiflorum Thunb: prístup založený na toxikológii výpočtových systémov

abstraktné Boli hlásené narastajúci počet prípadov poškodenia pečene vyvolaného bylinami (HILI), čo predstavuje nové klinické výzvy. V tejto štúdii sme ako príklad použili Polygonum multiflorum Thunb (PmT), navrhli sme prístup toxikológie výpočtových systémov na preskúmanie molekulárnych mechanizmov HILI. Po prvé, chemické zložk

Oridonín in vitro indukuje translokáciu a apoptózu mutantného proteínu NPM v bunkách akútnej myeloidnej leukémie NPM1c +

Oridonín in vitro indukuje translokáciu a apoptózu mutantného proteínu NPM v bunkách akútnej myeloidnej leukémie NPM1c +

abstraktné cieľ: Skosená cytoplazmatická akumulácia mutantného proteínu NPM (NPM1c +) úzko súvisí s patogenézou leukémie. Cieľom tejto štúdie bolo zistiť, či oridonín, diterpenoid izolovaný z čínskej tradičnej medicíny Rabdosia rubescens , bol schopný interferovať s NPM1c + obchodovaním s proteínmi a vyvolať apoptózu v NPM1c + bunkách akútnej myeloidnej leukémie in vitro . metódy: Bola skúmaná bunková l

Výskum derivátov dexibuprofénu in vitro a in vivo na dodávku CNS

Výskum derivátov dexibuprofénu in vitro a in vivo na dodávku CNS

abstraktné cieľ: Dexibuprofén, S (+) - izomér ibuprofénu, je účinné terapeutické činidlo na liečenie neurodegeneratívnych porúch. Jeho klinickému použitiu však bráni obmedzená distribúcia mozgu. Cieľom tejto štúdie bolo navrhnúť a syntetizovať proliečivá dexibuprofénu zamerané na mozog a vyhodnotiť ich účinnosť zameranú na mozog pomocou biodistribúcie a farmakokinetickej analýzy. metódy: U samcov potkanov Sprague-

Telmisartan chráni centrálne neuróny pred apoptózou indukovanou nutričnou depriváciou in vitro prostredníctvom aktivácie PPARy a dráhy Akt / GSK-3β

Telmisartan chráni centrálne neuróny pred apoptózou indukovanou nutričnou depriváciou in vitro prostredníctvom aktivácie PPARy a dráhy Akt / GSK-3β

abstraktné cieľ: Stanoviť, či blokátory receptorov angiotenzínu II (ARB) môžu chrániť centrálne neuróny pred apoptózou vyvolanou nutričnou depriváciou in vitro a objasniť základné mechanizmy. metódy: Primárne cerebelárne granulované bunky krýs (CGC) sa podrobili deprivácii B27 (náhrada séra) počas 24 hodín, aby sa vyvolala neurotoxicita, a životaschopnosť buniek sa analyzovala pomocou testu LDH a testu WST-1. Na detekciu bunkovej apoptóz

Polyglykol (laktid-ko-glykolid) nanesené na ergosterolom so zvýšenou protinádorovou aktivitou in vitro a perorálnou biologickou dostupnosťou

Polyglykol (laktid-ko-glykolid) nanesené na ergosterolom so zvýšenou protinádorovou aktivitou in vitro a perorálnou biologickou dostupnosťou

abstraktné cieľ: Ergosterol je rastlinný sterol s protinádorovými a antiangiogénnymi účinkami, je však ťažko rozpustný. V tejto štúdii sme sa pokúsili zvýšiť jeho protinádorový účinok a orálnu biologickú dostupnosť prostredníctvom poly (laktid-ko-glykolidového) (PLGA) nanočasticového zapuzdrenia. metódy: Nanočastice PLGA s

Matrín inhibuje adhéziu a migráciu rakovinových buniek žalúdka BCG823 ovplyvňovaním štruktúry a funkcie vazodilatačne stimulovaného fosfoproteínu (VASP).

Matrín inhibuje adhéziu a migráciu rakovinových buniek žalúdka BCG823 ovplyvňovaním štruktúry a funkcie vazodilatačne stimulovaného fosfoproteínu (VASP).

abstraktné cieľ: Expresia fosfoproteínu stimulovaného vazodilatátorom (VASP) je u ľudských rakovín upregulovaná a koreluje s invazívnejšími pokročilými štádiami nádorov. Cieľom tejto štúdie bolo objasniť mechanizmy, ktorými matrín, alkaloid pochádzajúci z rastlín druhu Sophora, pôsobil in vitro na proteín VASP v ľudských bunkách rakoviny žalúdka. metódy: VASP sa exprimoval a či

OL3, nový nízko absorbovaný agonista TGR5 so zníženými vedľajšími účinkami, znížil hladinu glukózy v krvi prostredníctvom dvojitého pôsobenia na aktiváciu TGR5 a inhibíciu DPP-4

OL3, nový nízko absorbovaný agonista TGR5 so zníženými vedľajšími účinkami, znížil hladinu glukózy v krvi prostredníctvom dvojitého pôsobenia na aktiváciu TGR5 a inhibíciu DPP-4

abstraktné cieľ: Agonisty TGR5 stimulujú uvoľňovanie črevného glukagónu podobného peptidu-1 (GLP-1), ale systémová expozícia spôsobuje nežiaduce vedľajšie účinky, ako je plnenie žlčníka. V tejto štúdii sa linagliptín, inhibítor DPP-4 s veľkou molekulovou hmotnosťou a polaritou, a MN6, skôr opísaný agonista TGR5, spojili, aby produkovali OL3, nového nízko absorbovaného agonistu TGR5 so zníženými vedľajšími účinkami a dvojitou funkciou pri znižovaní hladiny glukózy v krvi aktiváciou TGR5 a inhibíciou DPP-4. metódy: Aktivácia TGR5 bola testovaná v bunk

Chronická aktivácia neutrálnej ceramidázy chráni p-bunky pred apoptózou indukovanou cytokínmi

Chronická aktivácia neutrálnej ceramidázy chráni p-bunky pred apoptózou indukovanou cytokínmi

abstraktné cieľ: Skúmať aktivitu a expresiu neutrálnej ceramidázy (N-CDázy) v bunkovej línii vylučujúcej inzulín INS-1 a jej úlohu v bunkovej odpovedi na cytokíny. metódy: Na detekciu aktivity a expresie N-CDázy v bunkách INS-1 ošetrených zmesou cytokínov (5 ng / ml interleukínu-1 p, 10 ng / ml TNF-a) sa uskutočnili HPLC, Western blot a kvantitatívna real-time PCR. a 50 ng / ml interfe

Ginsenosid Rg1 podporuje proliferáciu stromálnych buniek kostnej drene aktiváciou signálnej dráhy sprostredkovanej estrogénovým receptorom.

Ginsenosid Rg1 podporuje proliferáciu stromálnych buniek kostnej drene aktiváciou signálnej dráhy sprostredkovanej estrogénovým receptorom.

abstraktné cieľ: Skúmať možné mechanizmy proliferácie ginsenosidu Rg1 podporujúcej proliferáciu stromálnych buniek kostnej drene (BMSC). metódy: BMSC boli izolované z kostnej drene potkanov Sprague-Dawley a udržiavané in vitro . Po stimulácii 1 μmol / l ginsenosidu Rg1 počas uvedeného času sa proliferačná schopnosť BMSC hodnotila zabudovaním 3- (4, 5-dimetyltiazol-2-yl) -2, 5-difenyltetrazóliumbromidu a začlenenia [3H] -tymidínu testy. Väzbová aktivita BMSC na

Prenatálna expozícia lipopolysacharidu vedie u krýs k zvýšeniu krvného tlaku a telesnej hmotnosti

Prenatálna expozícia lipopolysacharidu vedie u krýs k zvýšeniu krvného tlaku a telesnej hmotnosti

abstraktné cieľ: Skúmať účinky prenatálnej expozície lipopolysacharidu (LPS) na krvný tlak a telesnú hmotnosť potomstva u potkanov. metódy: Šestnásť zdravých, gravidných potkanov bolo náhodne rozdelených do 2 skupín. Potkanom v skupine LPS sa intraperitoneálne injikovalo LPS (0, 79 mg / kg) na d8, d10 a d12 graviditu. Tí v kontrolnej sku

NF-kB downregulácia môže zahŕňať depresiu proliferácie nádorových buniek sprostredkovanú ľudskými mezenchymálnymi kmeňovými bunkami.

NF-kB downregulácia môže zahŕňať depresiu proliferácie nádorových buniek sprostredkovanú ľudskými mezenchymálnymi kmeňovými bunkami.

abstraktné cieľ: Bolo publikované, že kmeňové bunky sú schopné vyvolať tumorigenézu a inhibovať proliferáciu nádorových buniek. Účelom našej štúdie bolo demonštrovať molekulárny mechanizmus inhibičnej proliferácie hepatómových buniek a buniek rakoviny prsníka sprostredkovaných ľudskými mezenchymálnymi kmeňovými bunkami (hMSC). metódy: Proliferácia buniek ľud

Ochranná úloha signalizácie PI3-kinázy / Akt / eNOS pri mechanickom strese inhibíciou p38 mitogénom aktivovanej proteínovej kinázy v pľúcach myši

Ochranná úloha signalizácie PI3-kinázy / Akt / eNOS pri mechanickom strese inhibíciou p38 mitogénom aktivovanej proteínovej kinázy v pľúcach myši

abstraktné cieľ: Na testovanie hypotézy, že PI3K / Akt / eNOS signalizácia má ochrannú úlohu v myšacom modeli pľúcneho poškodenia spojeného s ventiláciou (VALI) prostredníctvom down-regulácie p38 MAPK signalizácie. metódy: Samce C57BL / J6 (divoký typ, WT) alebo eNOS knockout myši (eNOS - / - ) boli vystavené mechanickému vetraniu (MV) s nízkym (LV T , 7 ml / kg) a vysokým prílivovým objemom (HV T , 20 ml). / kg) po dobu 0 až 4 hod

Nové selektívne inhibítory derivátov hydroxyxantónu pre ľudskú cyklooxygenázu-2

Nové selektívne inhibítory derivátov hydroxyxantónu pre ľudskú cyklooxygenázu-2

abstraktné cieľ: Na skríning selektívnych inhibítorov ľudskej cyklooxygenázy-2 (h) COX-2) pomocou molekulárnej simulácie. metódy: Osem derivátov xantónu, zlúčeniny AH, sa použili na základe metodológie výskumu založeného na štruktúre. Ako kontrolné zlúčeniny pre COX-1 a COX-2 boli vybrané resveratrol a NS-398. Výsledky dokovania sa vy

Zapojenie adrenoceptorov, dopamínových receptorov a AMPA receptorov do antidepresívneho účinku 7-O-etylfangchinolínu u myší

Zapojenie adrenoceptorov, dopamínových receptorov a AMPA receptorov do antidepresívneho účinku 7-O-etylfangchinolínu u myší

abstraktné cieľ: 7-0- etylfangchinolín (YH-200) je derivát bisbenzylizochinolínu. Cieľom tejto štúdie bolo preskúmať antidepresívny účinok a základné mechanizmy YH-200 u myší. metódy: Myši boli ošetrené YH-200 (15, 30 a 60 mg / kg, ig) alebo tetrandrínom (30 a 60 mg / kg, ig) pred vykonaním testu núteného plávania (FST), testu zavesenia chvosta (TST) alebo pred otvorením poľný test (OFT). výsledky: YH-200 (60 mg / k

Črevná metrika uvoľnená do lúmenu čreva pôsobí ako lokálny regulátor pre črevné antimikrobiálne peptidy

Črevná metrika uvoľnená do lúmenu čreva pôsobí ako lokálny regulátor pre črevné antimikrobiálne peptidy

abstraktné cieľ: Metrnl je nový sekretovaný proteín, ale jeho fyziologické úlohy zostávajú nepolapiteľné. V tejto štúdii sme skúmali vzorec tkanivovej expresie Metrnl u ľudí a skúmali sme jeho možnú fyziologickú úlohu v tkanivách s najvyššie exprimovanými hladinami. metódy: Mikroarray ľudského tkaniva obsahujúci 19 druhov tkanív od 69 darcov sa použil na preskúmanie vzoru tkanivovej expresie Metrnl a vzorec expresie sa ďalej overil v čerstvých ľudských a myšacích tkanivách. Vytvorili sa Metrnl knockout myši špec

4'-Chlór-3,5-dihydroxystilbén, derivát resveratrolu, indukuje smrť buniek rakoviny pľúc

4'-Chlór-3,5-dihydroxystilbén, derivát resveratrolu, indukuje smrť buniek rakoviny pľúc

abstraktné cieľ: Skúmať protinádorový účinok 4'-chlór-3, 5-dihydroxystilbénu, derivátu resveratrolu, na bunky pľúcneho adenokarcinómu A549. metódy: Cytotoxická IC50 sa stanovila priamym počítaním buniek. Na štúdium bunkového mechanizmu 4'-chlór-3, 5-dihydroxystilbénu sa použila prietoková cytometria, farbenie monodansylcadaverínom (MDC), transfekcia, Western blot a test proteazómovej aktivity. Model xenoimplantátovej na

Hypoxické predkondicionovanie zoslabuje apoptózu indukovanú hypoxiou / reoxygenáciou v mezenchymálnych kmeňových bunkách

Hypoxické predkondicionovanie zoslabuje apoptózu indukovanú hypoxiou / reoxygenáciou v mezenchymálnych kmeňových bunkách

abstraktné cieľ: Mezenchymálne kmeňové bunky (MSC) sú sľubným kandidátom na srdcové substitučné terapie. Väčšina transplantovaných MSC sa však po transplantácii ľahko stratí z dôvodu nedostatočného zásobovania krvi, ischemicko-reperfúzie a zápalových faktorov. Zamerali sme sa na štúdium účinkov predkondicionovania hypoxie (HPC) na apoptózu MSC indukovanú hypoxiou / reoxygenáciou. metódy: Tri generácie MSC boli r

Náhle zmeny v expresii FKBP12.6 a SERCA2a prispievajú k náhlemu výskytu komorovej fibrilácie pri reperfúzii a je im zabránené pomocou CPU86017.

Náhle zmeny v expresii FKBP12.6 a SERCA2a prispievajú k náhlemu výskytu komorovej fibrilácie pri reperfúzii a je im zabránené pomocou CPU86017.

abstraktné cieľ: Výskyt komorovej fibrilácie (KF) závisí od zhoršenia channelopatie v myokarde. Je zaujímavé skúmať molekulárne zmeny v súvislosti s náhlym výskytom KF pri reperfúzii. Zamerali sme sa na štúdium, či zmeny v expresii FKBP12.6 a SERCA2a a endotelínového (ET) systému pri reperfúzii proti ischémii súvisia s rýchlym výskytom KF a či CPU86017, antiarytmikum triedy III, ktoré blokuje I Kr , I Ks a I Ca.L potlačili KF korekciou mol

Sulfátované tyrozíny 27 a 29 na N-konci ľudského CXCR3 sa zúčastňujú väzby natívneho IP-10

Sulfátované tyrozíny 27 a 29 na N-konci ľudského CXCR3 sa zúčastňujú väzby natívneho IP-10

abstraktné cieľ: Ľudský CXCR3, sedem-transmembránový segment (7TMS), je prevažne exprimovaný v Thl-sprostredkovaných odpovediach. Interferón-y-indukovateľný proteín 10 (IP-10) je dôležitým ligandom pre CXCR3. Ich interakcia je kľúčová pre migráciu a aktiváciu leukocytov. Sulfát tyrozínu v 7TMS je posttranslačná modifikácia, ktorá podstatne prispieva k väzbe ligandu. Zamerali sme sa na štúdium

Angiotenzín II reguluje os LARG / RhoA / MYPT1 vo vaskulárnom hladkom svalstve potkanov in vitro

Angiotenzín II reguluje os LARG / RhoA / MYPT1 vo vaskulárnom hladkom svalstve potkanov in vitro

abstraktné cieľ: Identifikácia kľúčového proteínu, ktorý viaže monomérny G proteín RhoA a aktivuje os RhoA / Rho kinázu / MYPT1 vo vaskulárnych bunkách hladkého svalstva (VSMC) po stimulácii angiotenzínom II (Ang II). metódy: Primárne kultivované VSMC z krýs Sprague-Dawley boli transfekované siRNA proti RhoGEF asociovaným s leukémiou (LARG) a potom ošetrené Ang II, losartanom, PD123319 alebo Val5-Ang II. Cieľové hladiny mRNA a pr

Prírodný produkt Aristolactam AIIIa ako nový ligand zameraný na polo-boxovú doménu polo-kinázy 1 silne inhibuje proliferáciu rakovinových buniek.

Prírodný produkt Aristolactam AIIIa ako nový ligand zameraný na polo-boxovú doménu polo-kinázy 1 silne inhibuje proliferáciu rakovinových buniek.

abstraktné cieľ: Hľadanie nových inhibítorov ľudskej polo-podobnej kinázy 1 (Plk1), ktorá hrá dôležité úlohy v rôznych aspektoch mitotickej progresie a je považovaná za sľubný protirakovinový liekový cieľ, a ďalej skúma potenciálny inhibičný mechanizmus účinných látok proti Plk1., a tak sa vyvinú silné proti

Nový inhibítor GSK-3p YQ138 zabraňuje neurónovému poškodeniu indukovanému glutamátovou a mozgovou ischémiou prostredníctvom aktivácie signálnej dráhy Nrf2.

Nový inhibítor GSK-3p YQ138 zabraňuje neurónovému poškodeniu indukovanému glutamátovou a mozgovou ischémiou prostredníctvom aktivácie signálnej dráhy Nrf2.

abstraktné cieľ: Na objavenie neuroprotektívnych zlúčenín a charakterizáciu objavenej aktívnej zlúčeniny YQ138 ako nového inhibítora GSK-3p. metódy: Primárne cerebelárne granulované bunky krýs (CGC) boli ošetrené glutamátom a životaschopnosť buniek bola analyzovaná pomocou testu MTT, ktorý bol použitý ako in vitro model na skríning neuroprotektívnych zlúčenín. Účinná zlúčenina sa ďalej tes

Blokovanie využitia glukózy indukuje prechod zo starnutia na apoptózu v ľudských bunkách rakoviny pľúc ošetrených kyselinou pseudolórovou B in vitro.

Blokovanie využitia glukózy indukuje prechod zo starnutia na apoptózu v ľudských bunkách rakoviny pľúc ošetrených kyselinou pseudolórovou B in vitro.

abstraktné Kyselina pseudolárová B (PAB), diterpénová kyselina izolovaná z koreňovej kôry Pseudolarix kaempferi Gordon, vykazuje protinádorové účinky v niekoľkých rakovinových bunkových líniách. Naša predchádzajúca štúdia ukázala, že PAB primárne indukuje starnutie skôr aktiváciou p53-p21 ako apoptózou pri potláčaní rastu ľudských buniek A549 rakoviny pľúc (divoký typ p53). V bunkách H1299 s ľudskou rakovinou

Kináza myozínového ľahkého reťazca je zodpovedná za vysokú proliferačnú schopnosť buniek rakoviny prsníka prostredníctvom antiapoptózy zahŕňajúcej cestu p38

Kináza myozínového ľahkého reťazca je zodpovedná za vysokú proliferačnú schopnosť buniek rakoviny prsníka prostredníctvom antiapoptózy zahŕňajúcej cestu p38

abstraktné cieľ: Skúmať, či kináza ľahkého reťazca myozínu (MLCK) prispela k vysokej proliferačnej schopnosti buniek rakoviny prsníka. metódy: Bola stanovená tvorba kolónií mäkkého agaru na bunkových líniách MCF-7 a LM-MCF-7. Bunkové cykly MCF-7 a LM-MCF-7 sa detegovali pomocou analýzy prietokovou cytometriou. Analýza Western blot