Actaarmacologica sinica (Január 2020)

Salvicín, nový inhibítor topoizomerázy II, vykazuje svoju silnú protirakovinovú aktivitu generáciou ROS

Salvicín, nový inhibítor topoizomerázy II, vykazuje svoju silnú protirakovinovú aktivitu generáciou ROS

abstraktné Salvicín je nová diterpenoidná chinónová zlúčenina získaná štruktúrnou modifikáciou olova prírodného produktu izolovaného z čínskej byliny so silnou inhibičnou aktivitou rastu proti širokému spektru ľudských nádorových buniek in vitro a u myší nesúcich ľudské nádorové xenoimplantáty. Zistilo sa tiež, že salicín má

Neferín inhibuje proliferáciu stimulovanú angiotenzínom II vo vaskulárnych bunkách hladkého svalstva prostredníctvom hemoxidázy-1

Neferín inhibuje proliferáciu stimulovanú angiotenzínom II vo vaskulárnych bunkách hladkého svalstva prostredníctvom hemoxidázy-1

abstraktné cieľ: Skúmať vplyv neferínu na proliferáciu buniek hladkého svalstva indukovanú angiotenzínom II (Ang II). metódy: Boli použité bunky hladkého svalstva ľudskej pupočnej žily (HUVSMC). Proliferácia buniek sa stanovila pomocou testu 3- (4, 5-dimetyltiazol-2-yl) -2, 5-difenyltetrazóliumbromidu (MTT) a prietokovej cytometrie. Expresia proteín

Návrh, syntéza a biologické hodnotenie derivátov tramadolu substituovaných N-fenylalkylom ako nových ligandov μ opioidného receptora

Návrh, syntéza a biologické hodnotenie derivátov tramadolu substituovaných N-fenylalkylom ako nových ligandov μ opioidného receptora

abstraktné cieľ: Tramadol je atypické opioidné analgetikum s nízkym potenciálom tolerancie a závislosti. Jeho opioidná aktivita je však omnoho nižšia ako klasické opiáty, ako je morfín. Vyvinúť nový analgetikum a ďalej skúmať vzťah štruktúry a aktivity (SAR) tramadolového skeletu. metódy: Na základe štú

Vplyv fajčenia cigariet na vývoj cukrovky 2. typu

Vplyv fajčenia cigariet na vývoj cukrovky 2. typu

abstraktné Mnoho pacientov s diabetes mellitus 2. typu (DM2) je vystavených riziku mikro- a makro-vaskulárnych komplikácií, ktoré sa dajú pozorovať u silných fajčiarov. Fajčenie cigariet zvyšuje riziko výskytu cukrovky 2. typu. Nikotín, uznávaný ako hlavná farmakologicky účinná chemická látka v tabaku , je zodpovedný za súvislosť medzi fajčením cigariet a rozvojom cukrovky. V tomto minireview sú zhr

Nový otvárač draslíkových kanálov citlivý na ATP iptakalim bráni inzulínovej rezistencii spojenej s hypertenziou obnovením endoteliálnej funkcie

Nový otvárač draslíkových kanálov citlivý na ATP iptakalim bráni inzulínovej rezistencii spojenej s hypertenziou obnovením endoteliálnej funkcie

abstraktné cieľ: Skúmať účinky iptakalimu na endoteliálnu dysfunkciu indukovanú inzulínovou rezistenciou (IR) a určiť, či iptakalim zlepšil IR spojenú s hypertenziou u potkanov kŕmených fruktózou (FFR) a spontánne hypertenzných potkanov (SHR). metódy: Na in vitro štúdiu boli použité ľudské endoteliálne bunky pupočnej žily (HUVEC). Hladiny endotelových vazoak

Oligomannurarát sulfát in vitro inhibuje proliferáciu a inváziu ľudských nádorových buniek sprostredkovanú CXCL12 / SDF-1.

Oligomannurarát sulfát in vitro inhibuje proliferáciu a inváziu ľudských nádorových buniek sprostredkovanú CXCL12 / SDF-1.

abstraktné cieľ: JG6 je nový oligosacharid odvodený z mora, ktorý preukázal inhibíciu angiogenézy a metastázy nádoru. V tejto štúdii sme sa snažili identifikovať potenciálny cieľ zodpovedný za protirakovinovú aktivitu JG6. metódy: Bola skúmaná bunková línia ľudskej rakoviny pečene Bel-7402 a ľudská bunková línia rakoviny krčka maternice HeLa. Bunková proliferácia a migrá

Ochranné účinky proteínu tepelného šoku70 vyvolaného geranylgeranylacetónom pri atrofickej gastritíde u potkanov

Ochranné účinky proteínu tepelného šoku70 vyvolaného geranylgeranylacetónom pri atrofickej gastritíde u potkanov

abstraktné cieľ: Skúmať vplyv geranylgeranylacetónu (GGA) na progresiu atrofickej gastritídy u potkanov a jej potenciálny mechanizmus. metódy: Atrofická gastritída bola indukovaná u krýs Sprague-Dawley 0, 1% roztokom amoniaku, 60% etanolom a 20 mmol / 1 deoxycholovej kyseliny po dobu 24 týždňov. Sprievodnou i

Nervový rastový faktor indukuje tvorbu mezenchymálnych kmeňových buniek šnúrou podporovaním proliferácie a aktiváciou signálnej dráhy PI3K / Akt

Nervový rastový faktor indukuje tvorbu mezenchymálnych kmeňových buniek šnúrou podporovaním proliferácie a aktiváciou signálnej dráhy PI3K / Akt

abstraktné cieľ: Skúmať, či angiogenéza mezenchymálnych kmeňových buniek kostnej drene (MSC) vyvolaná nervovým rastovým faktorom (NGF) a súvisiace mechanizmy. metódy: MSC z kostnej drene sa izolovali z femorov alebo holenných kostí potkana Sprague-Dawley a kultivovali sa. Bunky sa vyčistili po 3 až 5 pasážach, naočkovali sa na 24-jamkové platne potiahnuté Matrigelom a ošetrili NGF. Tvorba trubičiek bola

Detekcia pohybu a1A-AR v reálnom čase stimulovaného fenylefrínom v jednotlivých živých bunkách

Detekcia pohybu a1A-AR v reálnom čase stimulovaného fenylefrínom v jednotlivých živých bunkách

abstraktné cieľ: Skúmať pohyb a1A -adrenergických receptorov ( a1A -AR) stimulovaných agonistom, fenylefrínom (PE) a dynamiku pohybu receptorov v reálnom čase v jednotlivých živých bunkách s milisekundovým rozlíšením. metódy: Značili sme a1A -AR pomocou monoklonálnej anti-FLAG (druh značky) protilátky a kozej anti-myšej IgG konjugovanej s Cy3 a zaznamenali sme trajektóriu ich transportného procesu v živých bunkách HEK293A stimulovaných agonistom, PE, a potom sme analyzovali ich dynamické vlastnosti. výsledky: Bola dosiahnutá šp

Vplyv irbesartanu na expresiu ILK a jeho vzťah k epitelovo-mezenchymálnemu prechodu u myší s jednostrannou ureterálnou obštrukciou

Vplyv irbesartanu na expresiu ILK a jeho vzťah k epitelovo-mezenchymálnemu prechodu u myší s jednostrannou ureterálnou obštrukciou

abstraktné cieľ: Ukázalo sa, že irbesartan, nový antagonista receptora angiotenzínu II typu 1, chráni funkciu obličiek pri diabetickej aj nediabetickej nefropatii, ale jeho presný mechanizmus je stále neistý. Tu sme skúmali vplyv irbesartanu na expresiu integrínom viazanej kinázy (ILK) a jej vzťah k epitelovo-mezenchymálnemu prechodu (EMT) u myší s jednostrannou ureterálnou obštrukciou (UUO). metódy: Myši boli

Rôzne izoformy BAG-1 majú odlišné funkcie pri modulácii chemoterapeuticky indukovanej apoptózy v bunkách rakoviny prsníka

Rôzne izoformy BAG-1 majú odlišné funkcie pri modulácii chemoterapeuticky indukovanej apoptózy v bunkách rakoviny prsníka

abstraktné cieľ: BAG-1 je multifunkčný anti-apoptický gén so štyrmi izoformami a rôzne izoformy BAG-1 majú rôzne antiapoptotické funkcie. V tejto štúdii sme transfekovali izoformy BAG-1 do bunkových línií ľudského karcinómu prsníka Hs578T (ER negatívny) a MCF-7 (ER pozitívny), aby sme študovali ich účinok na apoptózu s alebo bez estrogénov. metódy: Skonštruované rek

Tolterodín redukuje veratridínom zosilnenú neskorú INa, reverziu INCX a skorú afterdepolarizáciu v izolovaných králičích komorových myocytoch.

Tolterodín redukuje veratridínom zosilnenú neskorú INa, reverziu INCX a skorú afterdepolarizáciu v izolovaných králičích komorových myocytoch.

abstraktné cieľ: Zvýšenie neskorého sodíkového prúdu ( I Na.L ) nielen spôsobuje intracelulárnu akumuláciu Na + , čo vedie k preťaženiu intracelulárneho Ca2 + prostredníctvom reverzného režimu výmenného prúdu Na + / Ca2 + (reverzný I NCX ), ale tiež predlžuje APD a indukuje skoré afterdepolarizácie (EAD), čo môže viesť k arytmii a srdcovej dysfunkcii. Inhibícia I Na.L sa teda pov

Adaptívne zmeny v autofágii po poškodení UPS pri Parkinsonovej chorobe

Adaptívne zmeny v autofágii po poškodení UPS pri Parkinsonovej chorobe

abstraktné cieľ: Ubikvitín-proteazómový systém (UPS) a autofagozóm-lyzozómová dráha (ALP) sú najdôležitejšími mechanizmami zodpovednými za degradáciu proteínov pri Parkinsonovej chorobe (PD). Cieľom tejto štúdie je skúmať adaptívne zmeny v autofágii po inhibícii proteazómu v dopaminergných neurónoch in vitro a in vivo . metódy: Ľudské dopaminergné

3D-QSAR štúdia 20 (S) -kamptotecínových analógov

3D-QSAR štúdia 20 (S) -kamptotecínových analógov

abstraktné cieľ: Vybudovať model kvantitatívneho vzťahu vzťah medzi štruktúrou a aktivitou (QSAR) 20 ( S ) -kamptotecínových analógov (CPT) na predikciu aktivity nových analógov CPT na navrhovanie liekov. metódy: Na zostavenie modelu kvantitatívneho vzťahu medzi štruktúrou a aktivitou pomocou porovnávacej analýzy molekulárneho poľa (CoMFA) sa použila tréningová sada 43 štruktúrne rozmanitých analógov CPT, ktoré boli inhibítormi topoizomerázy I. Model QSAR bol optimalizovaný

Asociácia hladín kyseliny močovej v sére s markermi osteoporózy a kostného obratu v čínskej populácii

Asociácia hladín kyseliny močovej v sére s markermi osteoporózy a kostného obratu v čínskej populácii

abstraktné Nedávne dôkazy ukazujú, že kyselina močová chráni pred niektorými neurologickými chorobami, ale môže byť škodlivá pri mnohých metabolických a kardiovaskulárnych poruchách. V tejto štúdii sme skúmali súvislosť medzi hladinami kyseliny močovej v sére a metabolizmom kostí u čínskych mužov a žien po menopauze. V Šanghaji bolo prijatých cel

Pokročilé konečné produkty glykácie podporujú kalcifikáciu buniek hladkého svalstva ľudskej aorty in vitro prostredníctvom aktivácie expresie NF-KB a down-reguláciou expresie IGF1R.

Pokročilé konečné produkty glykácie podporujú kalcifikáciu buniek hladkého svalstva ľudskej aorty in vitro prostredníctvom aktivácie expresie NF-KB a down-reguláciou expresie IGF1R.

abstraktné cieľ: Skúmať účinky koncových produktov pokročilej glykácie (AGE) na kalcifikáciu v bunkách hladkého svalstva ľudskej aorty (HASMC) in vitro a základné mechanizmy. metódy: AGE boli umelo pripravené. Kalcifikácia HASMC sa vyvolala pridaním anorganického fosfátu (Pi, 2 mmol / l) do média a pozorovala sa sfarbením alizarínovej červene. Obsah vápnika v superna

Chronická spotreba etanolu zvyšuje reguláciu expresie proteín-tyrozín fosfatáza-1B (PTP1B) v kostrovom svale potkanov.

Chronická spotreba etanolu zvyšuje reguláciu expresie proteín-tyrozín fosfatáza-1B (PTP1B) v kostrovom svale potkanov.

abstraktné cieľ: Skúmať potenciálne účinky chronického príjmu etanolu na proteín-tyrozín fosfatáza-1B (PTP1B) a signálnu dráhu receptora inzulínu v kostrovom svale potkana. metódy: Potkany boli ošetrené etanolom v dennej dávke 0 (kontrola), 0, 5 (skupina L), 2, 5 (skupina M) alebo 5 g · kg -1 (skupina H) pomocou žalúdočnej sondy počas 22 týždňov. In vivo citlivosť na inzu

Vysoko výkonný skríningový test na nové ligandy na ľudských receptoroch melatonínu

Vysoko výkonný skríningový test na nové ligandy na ľudských receptoroch melatonínu

abstraktné cieľ: Melatonín (MT) je neurohormón produkovaný a vylučovaný primárne epifýzou cirkadiánnym spôsobom a pôsobí najmä prostredníctvom 2 podtypov receptorov: MT 1 a MT 2 u ľudí. Diverzita v ich tkanivovej distribúcii je v prospech rôznych funkcií pre každý podtyp receptora. Selektívne modulátor

Aplikácia a interpretácia súčasných inhibítorov a aktivátorov autofágy

Aplikácia a interpretácia súčasných inhibítorov a aktivátorov autofágy

abstraktné Autofágia je hlavným intracelulárnym degradačným systémom, pomocou ktorého sa cytoplazmatické materiály dodávajú a degradujú v lyzozóme. Ako mechanizmus kontroly kvality cytoplazmatických proteínov a organel hrá autofágia dôležitú úlohu pri rôznych ochoreniach ľudí vrátane neurodegeneratívnych chorôb, rakoviny, kardiovaskulárnych chorôb, cukrovky a infekčných a zápalových chorôb. Objav génov ATG a rozmiestnenie s

Emodín zmierňuje cisplatinou indukovanú apoptózu obličkových tubulárnych buniek potkana in vitro aktiváciou autofágy

Emodín zmierňuje cisplatinou indukovanú apoptózu obličkových tubulárnych buniek potkana in vitro aktiváciou autofágy

abstraktné cieľ: Predchádzajúca správa ukazuje, že emodín extrahovaný z rebarbory ​​čínskej byliny rebarbora a obrovský podzemok riasy môže zmierniť poškodenie buniek HEK293 vyvolané protinádorovým liekom cisplatinou. V tejto štúdii sme skúmali, či a ako môže emodín chrániť obličkové tubulárne epitelové bunky proti nefrotoxicite indukovanej cisplatinou in vitro. metódy: Životaschopnosť a apoptóz